Ein Mechanismus, mit dem die Wirkung von Enzymen oder Rezeptoren reversibel gehemmt werden kann.
Bei einem Enzym setzt sich bekanntlich ein Substrat in das aktive Zentrum und wird dann verändert, zum Beispiel gespalten, phosphoryliert, reduziert oder was auch immer.
Bei der kompetitiven Hemmung kann sich nun eine Verbindung in das aktive Zentrum setzen, die so ähnlich aufgebaut ist wie das eigentliche Substrat, aber nicht von dem Enzym verändert werden kann. Das Enzym wird somit außer Kraft gesetzt.
"Kompetitiv" heißt diese Hemmung, weil sich der Hemmstoff nur locker in das aktive Zentrum setzt. Er kann jederzeit wieder aus dem aktiven Zentrum heraus diffundieren, und dann ist das aktive Zentrum wieder frei. Nun kann sich entweder ein Substrat-Molekül in das aktive Zentrum setzen oder wieder ein Molekül des Hemmstoffes. Beide Verbindungen konkurrieren um das aktive Zentrum. Je höher die Konzentration des Hemmstoffes, desto unwahrscheinlicher ist es, dass sich ein Substrat-Molekül in das aktive Zentrum setzen kann. Die Hemmwirkung steigt also mit der Konzentration des Hemmstoffes.
Durch eine Erhöhung der Substratkonzentration kann diese Hemmwirkung teilweise wieder aufgehoben werden.
Auch Hormonrezeptoren können kompetitiv gehemmt werden. Ein bekanntes Beispiel sind die sogenannten Betablocker. Das sind Medikamente, die sich in die Betarezeptoren setzen, die normalerweise durch die Stresshormone Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Die Betablocker konkurrieren nun mit den Stresshormonen um die freien Bindungsstellen und hemmen somit die Wirkung der Stresshormone.